Existen dos tipos de píldoras: la píldora combinada que contiene hormonas progestina (sustancia sintética que presenta efectos similares a la progesterona) y estrógenos; y la píldora libre de estrógenos que, tal como su nombre indica, sólo contiene progesterona.
Durante el ciclo menstrual de una mujer desempeñan un importante papel los ovarios, la mucosidad del cuello uterino y el revestimiento de la matriz. Sobre todos estos aspectos va a actuar la píldora.
En primer lugar, la progestina de la píldora inhibe la secreción de gonadotropinas por la hipófisis. Estas hormonas son de dos tipos: folículo estimulantes (FSH) y luteinizantes (LH). Mediante una acción combinada de ambas el óvulo empieza crecer y a madurar y se desarrollan las células del folículo, que posteriormente se romperá para liberar al óvulo. De este modo, por la acción de la píldora no tendrá lugar la ovulación. A mayores, las gonadotropinas son las encargadas de producir nutrientes y hormonas necesarios para el desarrollo del embrión. Por lo que, en ausencia de estas, esto también se verá alterado.
En segundo lugar, los estrógenos de la píldora actúan sobre la mucosidad del útero volviéndolo más denso y viscoso e impidiendo así, que los espermatozoides avancen hacia el óvulo.
Por último, ambas hormonas de la píldora actúan sobre el útero impidiendo que se fortalezca para la implantación del embrión. Este último efecto es importante ya que, si los anteriores mecanismos fallaran, la mujer ovulara y dicho óvulo fuera fecundado, no tendría lugar la implantación del embrión.
